Acilaminopenicilinas

Acilaminopenicilinas são antibióticos de amplo espectro, principalmente eficazes contra bactérias gram-negativas. Seus ingredientes ativos individuais são usados ​​em particular para combater os chamados germes hospitalares, como Pseudomonas aeruginosa ou enterococos. No entanto, as acilaminopenicilinas não são estáveis ​​em ácido e beta-lactamase.

O que são acilaminopenicilinas?

As acilaminopenicilinas são antibióticos de amplo espectro que pertencem ao grupo das penicilinas. Uma característica especial de sua estrutura molecular é a posse de um anel beta-lactâmico. No caso das acilaminopenicilinas, entretanto, o anel beta-lactâmico não está protegido contra o ataque da chamada beta-lactamase, que é produzida por certas bactérias. Além disso, as acilaminopenicilinas não são estáveis ​​contra a influência de ácidos.

As acilaminopenicilinas são utilizadas em particular para combater bactérias gram-negativas das espécies Pseudomonas ou Proteus. Como antibióticos de amplo espectro, no entanto, eles também podem funcionar contra algumas bactérias gram-positivas.

Os principais representantes do grupo das acilaminopenicilinas são os princípios ativos azlocilina, mezlocilina, piperacilina ou ampicilina. Devido à sua beta-lactamase e instabilidade ácida, as acilaminopenicilinas são administradas perenteralmente na forma de infusões venosas ou musculares.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

Como todas as penicilinas, as acilaminopenicilinas também intervêm no metabolismo das bactérias. Depois de penetrar na célula bacteriana, eles inibem a formação da parede celular bacteriana. Seu anel beta-lactâmico se abre no plasma celular da bactéria e, quando aberto, liga-se à enzima bacteriana D-alanina transpeptidase.

Com a ajuda da D-alanina transpeptidase, os resíduos de alanina na parede celular da célula bacteriana são conectados uns aos outros. Ao bloquear essa enzima, essa ligação não pode mais ocorrer. A bactéria então perde a capacidade de se dividir ainda mais e morre no processo.

O desenvolvimento bacteriano de resistência aos antibióticos aos antibióticos das penicilinas é baseado na capacidade da bactéria de sintetizar a enzima beta-lactamase. A beta-lactamase quebra o anel beta-lactama do antibiótico antes que possa interferir no metabolismo. As acilaminopenicilinas também não estão protegidas contra o ataque da beta-lactamase, uma vez que o anel da molécula é de livre acesso. No entanto, as acilaminopenicilinas são capazes de combater germes resistentes com aplicação especial.

Como as acilaminopenicilinas não são estáveis ​​ao ácido e à beta-lactamase, elas devem ser injetadas por via parenteral. Dessa forma, eles entram imediatamente na corrente sanguínea por meio de uma injeção venosa. A injeção no músculo também é possível. Imediatamente após a administração, o ingrediente ativo penetra na célula da bactéria e evita que a parede celular bacteriana se acumule ainda mais. A bactéria não é morta principalmente. No entanto, ele morre porque não pode mais se dividir.

As acilaminopenicilinas são freqüentemente usadas em combinação com inibidores da beta-lactamase para superar a resistência aos antibióticos das bactérias a serem controladas. O inibidor da beta-lactamase, como o nome sugere, inibe a atividade da enzima bacteriana beta-lactamase e pode, assim, aumentar o efeito das acilaminopenicilinas.

A meia-vida das acilaminopenicilinas no corpo é de apenas cerca de uma hora. 60 por cento deles são então excretados pelos rins, praticamente inalterados.

Aplicação e uso médico

As acilaminopenicilinas são amplamente utilizadas como antibióticos de amplo espectro na luta contra infecções pelos germes oportunistas Pseudomonas aeruginosa ou os enterococos. Via de regra, essas bactérias não são muito infecciosas. No entanto, eles podem causar infecções graves em pessoas imunocomprometidas.

Estas são principalmente infecções nosocomiais (infecções com germes hospitalares). Esses germes entram no corpo principalmente por meio de feridas na pele ou nas membranas mucosas. Eles costumam causar pneumonia em pacientes em unidades de terapia intensiva. Além disso, podem causar doenças do trato urinário após operações urológicas ou uso de cateteres permanentes, infecções purulentas da pele em feridas e até sepse.

A piperacilina tem a mais ampla gama de aplicações entre as acilaminopenicilinas e, portanto, também entre as penicilinas. Ele atua contra bactérias gram-negativas, como enterobactérias, Pseudomonas aeruginosa e anaeróbios, bem como contra germes gram-positivos. Embora seu efeito contra bactérias gram-positivas seja pior do que o de algumas outras penicilinas, é considerado suficiente no contexto de um efeito de amplo espectro.

Além de ser utilizada no combate aos germes hospitalares, a piperacilina também é utilizada para infecções urogenitais, gonorréia, abscessos na região abdominal, pneumonia, sepse, endocardite bacteriana, infecções em feridas e queimaduras, bem como infecções ósseas e articulares.

A piperacilina é administrada como uma preparação única e em combinação com inibidores da beta-lactamase. O ingrediente ativo azlocilina, por outro lado, é particularmente eficaz contra enterococos e Pseudomonas aeruginosa. É frequentemente usado junto com a cefalosporina para infecções muito graves causadas por patógenos desconhecidos.

A mezlocilina também tem um amplo espectro de atividade. No entanto, é menos eficaz do que a azlocilina no tratamento de infecções por Pseudomonas. A ampicilina também é um antibiótico de amplo espectro, mas no geral é menos eficaz do que qualquer outra acilaminopenicilina.

Riscos e efeitos colaterais

Além dos muitos efeitos positivos, o uso de acilaminopenicilinas também traz riscos em alguns casos. Antes de usá-los, deve-se sempre verificar se há hipersensibilidade às penicilinas. É possível que haja uma alergia cruzada com outros antibióticos beta-lactâmicos. Se for esse o caso, há risco de choque anafilático ao usar acilaminopenicilinas. Portanto, o uso de acilaminopenicilinas é absolutamente contra-indicado na presença de hipersensibilidade à penicilina.

Em casos raros, outros efeitos colaterais indesejáveis ​​podem ocorrer. As chamadas pseudo-alergias com vermelhidão da pele, erupções cutâneas e comichão são possíveis.

Muito raramente são observados febre medicamentosa, eosinofilia, inchaço indolor da pele (edema de Quincke), anemia, inflamação vascular, inflamação dos rins ou mesmo um aumento permanente das plaquetas. No geral, os riscos são aproximadamente iguais aos observados ao usar outros antibióticos.