Suxametônio

Suxametônio ou. Succinilcolina é um relaxante muscular despolarizante relacionado à acetilcolina. É usado em anestesia para induzir o relaxamento temporário dos músculos. Atua no receptor nicotínico Ach (receptor de acetilcolina) da placa terminal muscular, onde leva à despolarização permanente.

O que é Suxametônio?

Suxametônio (nome químico: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutano-1,4-diil) bis (oxi)] bis (N, N, N-trimetiletanamínio)) é um análogo de Curare, uma forte neurotoxina. Suxametônio é um relaxante muscular despolarizante e atua como um agonista no receptor Ach nicotínico muscular. É o único relaxante muscular despolarizante usado na medicina humana.

A acetilcolina é geralmente um neurotransmissor liberado pelas células nervosas nas sinapses das células musculares para induzir a despolarização e, portanto, o movimento do músculo. A acetilcolina é quebrada tão rapidamente quanto se liga aos receptores.

A succinilcolina tem um efeito semelhante à acetilcolina, mas a diferença é que ela não é decomposta novamente e, portanto, causa despolarização constante. O músculo relaxa depois de um tempo, e é por isso que o suxametônio é freqüentemente usado em anestesia para relaxar os pacientes para que eles possam ser ventilados, porque o agente também afeta os músculos respiratórios.

Suxametônio é o sal do ácido succínico (succinato), que é esterificado em ambas as extremidades com um resíduo de colina. Isso cria duas cargas positivas. Por esta razão, o suxametônio é fornecido com dois íons de cloreto carregados negativamente para atingir um estado neutro.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

A acetilcolina atua como um transmissor neurogênico para a comunicação intercelular. É embalado em vesículas nos neurônios motores e é liberado na fenda sináptica quando há um sinal. Ele se liga a receptores nicotínicos na placa terminal muscular. Após a ligação bem-sucedida, é aberto um canal que é acoplado ao receptor ao qual a acetilcolina se liga. Este canal deixa passar principalmente íons carregados positivamente, como sódio e potássio, mas também íons cloreto carregados negativamente. Estes fluem ao longo de um gradiente, para dentro ou para fora da célula muscular. A típica corrente de íons ocorre.

Como o gradiente de sódio que leva ao interior da célula é maior, a célula muscular é carregada cada vez mais positivamente, pois o sódio é um íon carregado positivamente. A célula se despolariza, criando um chamado potencial pós-sináptico excitatório (EPSP para breve). Se este EPSP atingir um certo limiar de potencial, pode surgir um potencial de ação. Esse potencial de ação se espalha ainda mais no músculo e, finalmente, leva à contração muscular por meio de outros processos. Para terminar a despolarização na placa terminal muscular, a acetilcolina é clivada pela acetilcolinesterase. Os produtos da fissão são retomados na célula nervosa.

Suxametônio tem uma estrutura semelhante à acetilcolina, ou seja, o processo de contração muscular é exatamente o mesmo. A única diferença é que o suxametônio não é decomposto pela acetilcolinesterase. Como resultado, ele permanece ligado ao receptor muscular e ocorre a despolarização permanente. Normalmente, o receptor é transferido para um estado inativo após uma despolarização, a partir do qual se recupera após um curto período de tempo e está pronto para outra despolarização. Porém, devido à despolarização permanente, o receptor permanece no estado inativo e ocorre o bloqueio da excitação. Uma contração muscular inicial é seguida por relaxamento.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

Suxametônio é usado como relaxante muscular despolarizante, especialmente em anestesia. É usado principalmente quando são necessários breves relaxamentos musculares. Porque o suxametônio tem curta duração de ação de 10 minutos, mas o início da ação já é registrado após um minuto. O uso repetido de suxametônio é necessário para operações mais longas.

É usado para intubação durante a indução da anestesia, pois o tubo pode ser inserido mais facilmente na traqueia. Suxametônio também é usado para relaxar pacientes ventilados. Também é usado em anestesia como o agente de escolha para indução anestésica em pacientes que não estão em jejum, os quais apresentam risco aumentado de vômito e aspiração do conteúdo estomacal. Isto é conhecido como "Indução de sequência rápida", ou seja, um processo rápido de indução de anestesia.

Outra indicação é reduzir as contrações musculares durante as crises. Variantes genéticas da pseudocolinesterase representam um problema. Essa enzima decompõe o suxametônio e, assim, dissolve o relaxamento muscular. Um em cada 2.500 pacientes tem uma quantidade insuficiente de pseudocolinesterase devido a um defeito genético. Como resultado, o suxametônio funciona por mais tempo para as pessoas afetadas e, portanto, eles precisam ser ventilados por mais tempo. Suxametônio é administrado como solução injetável.

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Riscos e efeitos colaterais

Alguns pacientes são menos capazes de decompor o suxametônio porque carecem da enzima pseudocolinesterase. Isso leva a bloqueios musculares com risco de vida nos músculos respiratórios. A breve contração muscular no início da administração do suxametônio pode, dependendo da força, levar à destruição de várias células musculares. O potássio nas células pode vazar e causar arritmias cardíacas e outros problemas cardiovasculares.

Outros efeitos colaterais incluem um aumento na pressão intraocular, razão pela qual não deve ser usado para glaucoma conhecido. Alguns pacientes reclamam de dores musculares que duram dias após a operação, que se assemelha a músculos doloridos. Nestes casos mais raros, a administração de suxametônio leva à hipertermia maligna. É caracterizada pelo fato de que uma contratura permanente das fibras musculares aumenta maciçamente a temperatura corporal. Por este motivo, os pacientes com distúrbios musculares (como distrofia muscular) não devem ser tratados com suxametônio.

Suxametônio também não deve ser usado em pacientes com membrana celular instável, por exemplo, por queimaduras e ferimentos. Pacientes imobilizados por muito tempo também devem evitar o ingrediente ativo, pois aumenta a sensibilidade dos receptores Ach.