Antibióticos macrolídeos

o Antibióticos macrolídeos são antibióticos que têm efeito bacteriostático e possuem um macrolídeo. Eles inibem a síntese de proteínas das bactérias. O primeiro e mais conhecido antibiótico macrolídeo é a eritromicina. Os antibióticos macrolídeos são amplamente usados ​​em crianças.

O que são antibióticos macrolídeos?

Antibióticos macrolídeos (abreviados: Macrolídeos) são antibióticos bacteriostaticamente eficazes. Eles representam sua própria "classificação" dentro dos vários antibióticos. A abreviação comum macrolídeo é, em um sentido mais restrito, o nome de uma molécula circular, o macrolídeo, que ocorre em todos os antibióticos macrolídeos. Os antibióticos macrolídeos têm um espectro de atividade favorável com poucos efeitos colaterais e, portanto, são adequados para uso em crianças.

No entanto, a resistência aos antibióticos macrolídeos está aumentando. Muitas bactérias já são resistentes aos antibióticos macrolídeos, o que se deve ao fato de que uma modificação das enzimas ribossômicas é suficiente para adquirir resistência. A aquisição de resistência é, portanto, relativamente fácil. Além disso, existe uma chamada resistência cruzada entre os vários antibióticos macrólidos. Isso significa que, assim que uma bactéria se torna resistente a um antibiótico macrolídeo, ela é resistente a todos os antibióticos macrolídeos.

O "protótipo" dos antibióticos macrolídeos é a eritromicina, obtida de um tipo de fungo. Existem também antibióticos josamicina e espiramicina, que também são obtidos de espécies fúngicas. Em um esforço para melhorar o espectro de atividade e propriedades farmacocinéticas, os derivados semi-sintéticos roxitromicina, azitromicina e claritromicina foram desenvolvidos.

Efeito farmacológico

Os antibióticos macrolídeos são bacteriostaticamente eficazes. Eles inibem a síntese de proteínas das bactérias. Isso acontece por meio de uma ligação à subunidade 50S dos ribossomos. Ao fazer isso, eles bloqueiam a enzima translocase, o que evita que a cadeia polipeptídica migre e cresça. Isso resulta no efeito bacteriostático dos antibióticos macrolídeos. Eles são particularmente eficazes contra bactérias metabolicamente ativas.

Os antibióticos macrolídeos são geralmente lipofílicos e, portanto, se distribuem bem no tecido após a absorção no trato gastrointestinal. A excreção é mais barata (via bile). Os macrolídeos são decompostos no fígado. Eles são metabolizados pelo sistema enzimático CYP3A4 durante a biotransformação.

Ao reduzir os medicamentos tomados ou usados ​​ao mesmo tempo, pode haver interferência. A quebra de um dos medicamentos está atrasada.

Aplicação e uso médico

Os antibióticos macrolídeos são eficazes contra cocos e bastonetes gram-positivos, bem como contra cocos gram-negativos. Eles também são eficazes contra Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, micoplasmas, espiroquetas, clamídia e Haemophilus influenzae.

As indicações podem ser derivadas do espectro de atividade dos antibióticos macrolídeos. Deve-se notar, entretanto, que os antibióticos macrolídeos semissintéticos roxitromicina, claritromicina e azitromicina têm um espectro mais amplo de atividade contra bactérias gram-negativas do que eritromicina, josamicina e espiramicina.

Sistemicamente, a eritromicina é indicada para bronquite, pneumonia, coqueluche (tosse convulsa), otite média (otite média), sinusite (sinusite), acne vulgar, conjuntivite (conjuntivite) devido à clamídia, difteria e inflamação do plasma uretral devido à clamídia uretral.

Como alternativa às penicilinas z. B. na alergia à penicilina, a eritromicina também é usada para a terapia de faringite (inflamação da garganta), amigdalite (amigdalite), escarlatina, erisipela (rosa ferida) e sífilis.

A azitromicina, um derivado semissintético do grupo dos antibióticos macrolídeos, pode ser usada para infecções do trato respiratório superior, incluindo inflamação dos seios da face (sinusite), inflamação da garganta (faringite) e inflamação das amígdalas (amigdalite). Infecções do trato respiratório inferior, incluindo bronquite e pneumonia, otite média aguda, infecções da pele e dos tecidos moles e infecções genitais não complicadas causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorrhoeae (cepas não multirresistentes) também podem ser tratadas com azitromicina.

Um espectro ligeiramente expandido de atividade da azitromicina pode ser visto em comparação com a eritromicina. Além disso, a azitromicina tem uma meia-vida significativamente mais longa. Por isso, pode ser usado como "antibiótico de três dias": administram-se apenas três comprimidos a cada 24 horas, mas o efeito dura 10 dias devido à meia-vida longa.

Riscos e efeitos colaterais

Os possíveis efeitos colaterais dos antibióticos macrolídeos são inofensivos. Por esse motivo e devido ao amplo espectro de atividade, os antibióticos macrolídeos são freqüentemente usados ​​em crianças. Os efeitos colaterais mais comuns incluem desconforto gastrointestinal, por ex. Diarréia, náuseas e vômitos. Além disso, são possíveis reações de hipersensibilidade com a hipersensibilidade (alergia) existente aos antibióticos macrólidos. A lesão hepática também é um dos raros efeitos colaterais.

Deve-se notar, entretanto, que os antibióticos individuais do grupo dos macrolídeos também podem ter efeitos colaterais que vão além disso. Estes podem ser encontrados no folheto informativo e podem ser obtidos com o seu médico ou farmacêutico.

Além disso, são possíveis interações (interações) com outras drogas. Também existem contra-indicações. No entanto, eles não podem ser citados em termos gerais para o grupo dos antibióticos macrolídeos, pois são diferentes para cada antibiótico macrolídeo.

Todos esses antibióticos têm em comum o fato de não serem usados ​​em caso de hipersensibilidade a um antibiótico macrolídeo.