Naloxone

Naloxone é uma substância medicinal que pertence ao grupo dos agonistas opióides, ou seja, não apresenta efeitos semelhantes aos do ópio. A naloxona é usada como antídoto para neutralizar os efeitos dos opióides. A administração é intramuscular, subcutânea ou intravenosa.

O que é naloxona?

A substância naloxona é um dos antagonistas opióides. Junto com o ingrediente ativo intimamente relacionado naltrexona, a naloxona forma o subgrupo de antagonistas competitivos. Estes atuam em todos os receptores opióides sem desenvolverem eles próprios o efeito (ligeiramente sedativo) típico dos opióides. Isso possibilita que a naloxona reverta os efeitos dos opiáceos. Portanto, a droga também é conhecida como antídoto e é usada principalmente em casos de overdoses de opioides.

Um antídoto é uma substância que inativa um veneno e, portanto, reduz ou elimina seu efeito ("antídoto"). Em farmacologia e química, a naloxona é descrita pela fórmula química molecular C 19 - H 21 - N - O 4. A massa moral do sólido esbranquiçado é de 327,37 g / mol.

Na medicina humana, a naloxona é geralmente administrada por via intravenosa. Em casos excepcionais, no entanto, a administração por via subcutânea ou intramuscular também é possível. A administração subcutânea é quando o ingrediente ativo é injetado sob a pele. Uma injeção intramuscular é usada quando o ingrediente ativo é injetado diretamente no músculo esquelético. Quando administrado por via intravenosa, o nalaxone é administrado diretamente na veia por meio de uma seringa.

Efeito farmacológico

A naloxona se liga aos mesmos receptores aos quais os opióides também se ligam (receptores opióides), mas não desenvolve nenhum efeito do ópio. Por esta razão, os opióides (por exemplo, ópio, heroína ou metadona) são impedidos de encaixar nos receptores. Essas substâncias agora não mostram nenhum efeito.

No entanto, a naloxona só funciona de forma competitiva. Conclui-se que deve haver sempre uma quantidade suficientemente grande do ingrediente ativo no sangue para manter os opioides longe dos receptores permanentemente. Uma dose particularmente elevada de naloxona é, portanto, administrada, particularmente em situações em que uma sobredosagem de opióides deve ser tratada.

Em contraste com os opióides, entretanto, a naloxona não causa vícios ou outras anormalidades. Isso se aplica tanto física quanto mentalmente. Portanto, também é adicionado a alguns analgésicos opióides para evitar o abuso ou para torná-lo pouco atraente.

Como a naloxona é geralmente administrada por via intravenosa, um efeito é obtido em segundos. A substância é rapidamente distribuída pela corrente sanguínea e penetra no cérebro após um curto período de tempo.

A duração de ação da naloxona é de uma a quatro horas. É, portanto, comparativamente curto, o que pode tornar necessários vários tratamentos. A dose máxima diária é de 24 mg. A curta duração de ação da naloxona deve-se ao fato de ser decomposta pelo fígado e ter uma evolução rápida. Metade do ingrediente ativo é usado em apenas duas horas. A substância é excretada na urina.

Aplicação e uso médico

A naloxona é usada como antídoto para o tratamento de overdoses de opióides de todos os tipos. Não importa qual preparação causou a overdose. Os viciados em heroína que tomaram uma overdose também são tratados com naloxona para reverter o efeito sedativo da droga e, assim, manter o paciente vivo.

A naloxona também é usada para tratar a depressão respiratória causada por analgésicos opióides (analgésicos). Como o ingrediente ativo é usado na maioria dos casos em emergências, ele é administrado por via intravenosa. A naloxona é então injetada diretamente na veia por meio de uma seringa. Como resultado, os sucessos podem ser registrados em segundos.

A naloxona também pode ser usada preventivamente. Para este propósito, é adicionado a alguns agentes contendo opióides (por exemplo, tilidina). A adição deve evitar o abuso ou torná-la pouco atraente. Isso ocorre porque a tilidina (opiáceo) só pode desenvolver um efeito por meio da adição de naloxona quando tomada por via oral. Um viciado não se sentirá intoxicado pela injeção inadequada da mistura tilidina-naloxona.

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Riscos e efeitos colaterais

A naloxona pode causar efeitos colaterais indesejáveis. A probabilidade de ocorrer aumento se a dose diária máxima for excedida. Muitas vezes, os pacientes apresentam aumento da pressão arterial. Freqüentemente, há também queixas gastrointestinais, que se manifestam em náuseas, diarréia e vômitos.

Especialmente em pacientes que receberam naloxona devido a uma overdose de um analgésico, o efeito analgésico pode ser anulado. A dor reprimida então volta à vida. Os viciados em ópio também podem desenvolver síndrome de abstinência de opiáceos. Então, há uma contra-indicação.

Também é possível que a naloxona cause reações alérgicas. Se possível, deve-se verificar se existe intolerância. Estudos também demonstraram que a naloxona pode causar reações na pele (especialmente coceira ou vermelhidão). Hiperventilação (inalação extremamente rápida) ou cãibras também podem ocorrer. Também é possível que surjam fortes dores de cabeça.