Lopinavir

Em Lopinavir é um medicamento utilizado no tratamento de infecções pelo HIV e atua como inibidor da protease. O inibidor da protease do HIV é usado em combinação com o produto ritonavir da AbbVie e é conhecido no mercado com o nome comercial Kaletra®. O medicamento recebeu aprovação da Comissão Europeia responsável em 2001.

O que é Lopinavir?

O lopinavir atua como um inibidor da protease e é usado para tratar a infecção pelo HIV. O medicamento é adequado para adultos e crianças com pelo menos dois anos de idade. A combinação comum de ingredientes ativos chamada Kaletra® é aprovada para adultos e crianças. Estudos e testes clínicos demonstraram que o lopinavir é mais eficaz do que ingredientes ativos comparáveis.

O medicamento lopinavir está disponível na forma de comprimidos revestidos por película e em xarope. No caso do xarope, é uma combinação fixa com a substância ritonavir. Isso foi aprovado na Suíça em 2000. Do ponto de vista químico, o Lopinavir é um pó branco ou branco amarelado. Este pó é dificilmente solúvel em água.

Efeito farmacológico

O lopinavir é um inibidor da protease do HIV que reduz o processamento de proteínas precursoras virais, que são formadas pelo vírus HI, em enzimas totalmente funcionais e proteínas estruturais. Por meio desse mecanismo de ação, a droga inibe a reprodução do vírus HI.

Devido ao sistema do citocromo P450, a substância lopinavir é metabolizada pelo corpo humano em um tempo relativamente curto. Se o lopinavir for administrado isoladamente, a concentração potencial do fármaco no plasma sanguíneo seria muito baixa para ter um efeito terapêutico. Por esse motivo, a substância é geralmente usada em combinação fixa com ritonavir.

O ritonavir é um medicamento que pertence ao mesmo grupo do lopinavir. Neste composto, o ritonavir assume o papel de um segundo inibidor da protease, que impede o mecanismo de degradação do lopinavir ou das monooxigenases do citocromo P450. Isso torna possível que uma concentração maior de lopinavir esteja presente no corpo, o que é suficiente para uma redução efetiva das proteases do HIV.

Uma vantagem dessa estratégia reside na redução drástica da dose para o paciente em questão, de modo que significativamente menos comprimidos devem ser consumidos.

Basicamente, o lopinavir é rapidamente decomposto pelo sistema do citocromo no fígado. Essa degradação hepática do ingrediente ativo é bastante retardada pela administração adicional do inibidor da protease do HIV ritonavir. Isso permite que o lopinavir dure mais.

A maior parte do ingrediente ativo se liga às proteínas do sangue. Além disso, uma combinação com o que é conhecido como inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeos também é possível.

O lopinavir liga-se à protease viral do HIV. Isso é importante para o vírus se multiplicar e se espalhar. A droga inibe as enzimas virais de modo que a reprodução é perturbada. Como resultado, a carga viral do organismo do paciente afetado cai drasticamente.

Aplicação e uso médico

O ingrediente ativo lopinavir é usado para tratar infecções com o vírus HIV-1 como parte de uma terapia de combinação anti-retroviral. O lopinavir é um agente antiviral que pertence à categoria dos chamados inibidores da protease do HIV e impede a multiplicação do vírus HIV.

Os efeitos correspondentes resultam do fato de o lopinavir reduzir a protease viral. Isso assume um significado especial e função na maturação e reprodução do vírus.

Via de regra, o medicamento é tomado uma ou duas vezes ao dia. O medicamento é geralmente administrado na forma de comprimidos revestidos por película, que são tomados com ou sem as refeições. O xarope deve ser tomado às refeições.

Riscos e efeitos colaterais

Vários efeitos colaterais indesejáveis ​​são possíveis ao tomar lopinavir. Os efeitos colaterais mais comuns incluem dor abdominal, diarreia, vômitos, náuseas e uma sensação geral de fraqueza. Além disso, freqüentemente ocorrem sudorese, erupções cutâneas, dores de cabeça e insônia.

Fezes anormais, flatulência e outros distúrbios gastrointestinais também ocorrem em alguns casos. Ocasionalmente, exames de sangue mostram níveis aumentados de triglicerídeos e colesterol. Além disso, são possíveis alergias e reações do sistema nervoso central.

Os doentes que sofrem de arritmias cardíacas, doença cardíaca estrutural ou coração insuficiente estão particularmente em risco quando tomam lopinavir.

As interações com outras substâncias e drogas também são possíveis. A redução das enzimas no fígado aumenta não só a concentração dos inibidores da protease no sangue, mas também a dos medicamentos, que são decompostos da mesma forma. Estes incluem, por exemplo, antiarrítmicos, benzodiazepínicos ou alcalóides da cravagem.