Loperamida

Loperamida é um medicamento pertencente à classe dos opióides, utilizado no tratamento da diarreia. Está na lista de medicamentos essenciais da OMS (Organização Mundial da Saúde).

O que é loperamida?

A droga loperamida foi sintetizada pela primeira vez por Paul Janssen para a Janssen Pharmaceutica. Do ponto de vista químico, a loperamida é uma difenil piperidina. Pertence aos opióides fictícios. O primeiro estudo clínico com o ingrediente ativo foi publicado em 1973 em uma revista especializada americana. No mesmo ano, a loperamida foi lançada e ainda está disponível com o nome comercial Imodium®.

A loperamida também está disponível no mercado alemão desde 1976. Na Alemanha, é o remédio sem receita médica mais vendido para a diarreia. É recomendado para o tratamento sintomático da diarreia aguda. O medicamento é administrado por via oral e também está contido em algumas preparações de combinação juntamente com o ingrediente ativo simeticon. A loperamida só está disponível nas farmácias em todas as formas disponíveis.

Efeito farmacológico

O cloridrato de loperamida liga-se aos receptores opióides µ no plexo mioentérico. O plexo mioentérico, também conhecido como plexo de Auerbach, percorre quase toda a musculatura do trato gastrointestinal. Faz parte do sistema nervoso entérico (SNE) e regula o peristaltismo do intestino. Ele também regula a secreção de enzimas digestivas no intestino.

A loperamida reduz a atividade dos músculos lisos da parede intestinal por meio dos receptores opióides µ. Em particular, os músculos longitudinais e circulares do intestino delgado são inibidos em sua atividade. Devido ao peristaltismo enfraquecido, o conteúdo intestinal permanece no intestino delgado por mais tempo. O conteúdo intestinal fica em contato com a membrana mucosa do intestino delgado por um longo período de tempo, para que eletrólitos e fluidos possam ser mais absorvidos. A cadeira fica mais firme. A loperamida também aumenta a tensão muscular no esfíncter anal. Isso melhora a continência das fezes.

Como a loperamida não consegue atravessar a barreira hematoencefálica, ela não atinge os receptores opióides e, portanto, é contada entre os opióides simulados. A loperamida só é eficaz localmente.

Aplicação e uso médico

As principais indicações para o uso de loperamida são diarreias de todos os tipos. O agente é administrado por via oral para diarreia de viajantes, diarreia inespecífica, diarreia causada por síndrome do intestino irritável ou diarreia causada por distúrbios do peristaltismo intestinal.

Sob supervisão médica, a loperamida também é usada para tratar diarreia causada por citostáticos ou os chamados inibidores de protease como parte do tratamento quimioterápico. Em combinação com a substância ativa simeticona, a loperamida é administrada para diarreia aguda com cólicas abdominais.

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Riscos e efeitos colaterais

Deve-se notar que a loperamida só tem efeito sintomático e, portanto, não combate a causa da doença diarreica. Embora possa ajudar a interromper a perda de fluidos e eletrólitos, deve ser tomado apenas por um curto período de tempo no caso de uma doença subjacente conhecida ou em paralelo com uma terapia causal.

A loperamida não é adequada para o tratamento de doenças diarreicas infecciosas. Estes são geralmente visíveis como muco, sangue ou pus nas fezes. A loperamida acalma os intestinos e estende a passagem intestinal. Este efeito é desejável para algumas doenças diarreicas, mas para a disenteria infecciosa aumenta a duração da permanência do patógeno no intestino. Enquanto os patógenos permanecem no intestino, eles podem continuar a liberar toxinas no intestino. Isso pode ser particularmente perigoso quando infectado com E. coli enterohemorrágica (EHEC). A síndrome hemolítico-urêmica (SHU) pode ser desencadeada pelas toxinas.

A loperamida também não deve ser usada em surtos agudos de colite ulcerosa de doença inflamatória intestinal. Outras contra-indicações são a colite pseudomembranosa, o uso de antibióticos de amplo espectro e todas as doenças em que o peristaltismo intestinal é patologicamente inibido. Estes incluem a obstrução intestinal (íleo), o megacólon e o megacólon tóxico.

Em geral, a loperamida é muito bem tolerada. No entanto, interromper os movimentos intestinais pode causar dor abdominal, náuseas e prisão de ventre. O abdômen pode estar inchado. Se não houver melhora da diarreia aguda dentro de 48 horas após a ingestão de loperamida, um médico deve ser consultado. O uso mais prolongado só deve ocorrer após consulta a um médico.

Normalmente, a loperamida não consegue atravessar a barreira hematoencefálica. No entanto, se a barreira hematoencefálica for prejudicada, a droga chega ao cérebro e pode causar efeitos colaterais graves. Na ação recíproca com outras drogas, entretanto, a loperamida pode cruzar a barreira hematoencefálica com mais facilidade.

Se o cetoconazol, o verapamil e a quinidina forem tomados ao mesmo tempo, a loperamida pode causar distúrbios respiratórios. Também podem ocorrer interações com ritonavir, um inibidor da proteinase do HIV. Deve-se também notar que a loperamida inibe funcionalmente a esfingomielinase ácida (FIASMA). A desregulação resultante pode levar a sintomas clínicos graves.