Fentanil

Fentanil foi desenvolvido por Paul Janssen em 1960 e foi a primeira anilinopiperidina na época. Ao modificar a fórmula molecular, desde então foi possível desenvolver alguns derivados do fentanil que são mais controláveis.

O que é fentanil?

Em Fentanil É um opióide sintético usado em anestesia como um analgésico potente e no tratamento da dor crônica como um sistema terapêutico transdérmico.

Ele atua como um agonista denominado. Na Alemanha e na Suíça, o fentanil está sujeito à Lei de Entorpecentes, na Áustria, à Lei de Entorpecentes.

Efeito farmacológico

Fentanil tem principalmente um efeito analgésico (forte analgésico) e sedativo (calmante). É 120 vezes mais potente que a morfina, o que leva a maior eficácia e menor duração de ação.

Quando administrado por via intravenosa, o fentanil faz efeito após dois a cinco minutos, e a chamada meia-vida é de cerca de três a doze horas. A dose para um tratamento eficaz é de 0,01 mg por quilograma de peso corporal, a dose que leva à morte 3,1 mg por quilograma de peso corporal, o último valor referindo-se a ratos. Mesmo doses mais baixas podem, portanto, levar à morte em humanos devido à depressão respiratória.

No entanto, os efeitos colaterais geralmente podem ser comparados aos da morfina. O fentanil se dissolve bem na gordura e, portanto, pode ser bem distribuído no tecido adiposo. É metabolizado principalmente no fígado, menos de dez por cento é excretado inalterado pelos rins. Dependendo da condição do paciente e da dose administrada, o fentanil pode prejudicar as habilidades cognitivas, ter um efeito calmante, levar ao comprometimento da consciência ou induzir um estado semelhante ao do sono. Este último ponto é a razão de seu uso em anestesia.

O fentanil é usado principalmente em operações em conjunto com um comprimido para dormir como analgésico e, opcionalmente, também pode ser usado como relaxante muscular. Como o fentanil é armazenado e liberado novamente com dificuldade de forma controlada no tecido adiposo devido à sua lipofilicidade, as substâncias remifentanil, alfentanil ou sufentanil são frequentemente utilizadas como alternativas.

O fentanil tem um efeito calmante; esse efeito pode ser aumentado por outros sedativos, assim como pelo álcool, ou reduzido pela ingestão de outros opioides. Podem ocorrer graves distúrbios circulatórios e respiratórios em conexão com a ingestão dos chamados inibidores da monoamina oxidase, razão pela qual deve haver um período de pelo menos 14 dias entre cada ingestão.

Ao usar adesivos para a dor, também pode haver uma interação com preparações como omeprazol, furosemida ou glibenclamida. Também pode haver interações com preparações contendo erva de São João. Para fumantes, pode ser necessário ajustar a dose de fentanil.

Se um medicamento contendo fentanil for tomado juntamente com um medicamento com efeito serotonérgico, pode levar a uma síndrome da serotonina perigosa, cujos sintomas podem ser crises de pressão arterial, alucinações ou coma.

Aplicação e uso médico

Fentanil é usado como citrato de fentanil di-hidrogenado em três formas: como sistema terapêutico transdérmico, como administração intravenosa em anestesia e medicina de emergência e como sistema terapêutico transmucoso oral (como pastilha para dor irruptiva). O Instanyl da Nycomed, o primeiro spray nasal de fentanil aprovado na UE, foi aprovado para dor irruptiva desde 1º de setembro de 2009.

Este medicamento é adequado para o tratamento da dor irruptiva em pacientes adultos que já estão recebendo terapia básica com um opioide para a dor crônica do câncer. O fentanil tem um forte efeito analgésico e, portanto, geralmente é usado no perioperatório (antes de uma operação) ou após uma operação.

No caso de dores fortes e crônicas em pacientes com câncer, é utilizado na forma de adesivo cutâneo como analgésico, podendo também ser utilizado na analgesia de dores crônicas não relacionadas a tumor. O médico de emergência pode usar fentanil no serviço de emergência para dor aguda.

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Riscos e efeitos colaterais

Como efeito colateral de Fentanil Pode causar problemas respiratórios e até depressão respiratória. Além disso, são possíveis efeitos colaterais, como músculos contraídos ou rígidos, diminuição da atividade cardíaca, euforia ou mesmo ansiedade, pupilas contraídas, vômitos, náuseas e constipação. Se a injeção for administrada rapidamente, pode, em casos raros, levar a uma breve vontade de tossir.