Elvitegravir

Em Elvitegravir é um medicamento que é um dos ingredientes ativos dos inibidores da integrase. Na medicina humana, o elvitegravir é usado principalmente como medicamento para tratar infecções pelo vírus HIV-1. Os médicos sempre usam o ingrediente ativo junto com outros medicamentos que se caracterizam por um efeito anti-retroviral. Os médicos costumam combinar o elvitegravir com a substância cobicistate, que é um potenciador denominado.

O que é Elvitegravir?

O elvitegravir possui um alto grau de inibição da integrase (uma enzima retroviral), o que o torna adequado para o tratamento de infecções pelo vírus HIV-1. A farmacêutica Gilead Sciences desenvolveu o medicamento elvitegravir, que foi aprovado como medicamento pela Food and Drug Administration em 2012. O elvitegravir é utilizado principalmente para terapia medicamentosa em pacientes adultos.

O elvitegravir é um derivado da diidroquinolina e apresenta-se como um pó de cor branca a amarelada à temperatura ambiente. O elvitegravir também se caracteriza por sua relativamente baixa solubilidade em água.

O ingrediente ativo é particularmente adequado para pessoas cuja terapia com drogas anti-HIV está apenas começando. Assim, em muitos casos, o elvitegravir é um medicamento inicial. Às vezes, os fabricantes de produtos farmacêuticos combinam o elvitegravir com o princípio ativo tenofovir. Esta combinação de dois medicamentos melhora a eficácia, enquanto as desvantagens são parcialmente reduzidas.

Pessoas infectadas com HIV geralmente recebem Elvitegravir como um medicamento único sob o nome comercial de Vitekta®. Além disso, os médicos costumam combinar o ingrediente ativo com ritonavir. O ritonavir é uma substância farmacológica usada em uma ampla variedade de medicamentos para o HIV. O ritonavir geralmente atua como um potenciador que aumenta a eficácia do medicamento real.

Efeito farmacológico no corpo e órgãos

O elvitegravir atua principalmente inibindo a integrase. Isso significa que o elvitegravir é muito adequado como medicamento para o HIV. Isso ocorre porque o elvitegravir inibe a enzima integrase dos vírus, especialmente do HIV-1. O elvitegravir é um pouco menos eficaz contra o vírus HIV-2. Os vírus precisam dessa enzima para transferir sua informação genética para o DNA do hospedeiro.

Desta forma, o elvitegravir é altamente antiviral. O elvitegravir é geralmente usado em combinação com inibidores do CYP, que desaceleram o metabolismo do elvitegravir e, assim, aumentam a sua eficácia no organismo. O elvitegravir é principalmente decomposto pelo CYP3A. Portanto, o uso simultâneo com indutores da enzima não deve ser usado. Estes incluem, por exemplo, fenitoína ou erva de São João.

O elvitegravir tem pouco efeito sobre o funcionamento dos rins. Os pacientes tomam elvitegravir em forma de comprimido. Se tomado ao mesmo tempo que o ritonavir e uma refeição, o ingrediente ativo atinge as concentrações mais altas no plasma sanguíneo após cerca de quatro horas. Estudos mostram que os alimentos ricos em gordura aumentam a biodisponibilidade do elvitegravir. Na corrente sanguínea, a maior parte do Elvitegravir liga-se às proteínas plasmáticas. O organismo excreta quase 95% do ingrediente ativo nas fezes. O resto sai do corpo com a urina. A meia-vida plasmática do elvitegravir em combinação com ritonavir é de 9 a 13 horas.

Aplicação médica e uso para tratamento e prevenção

O elvitegravir é um medicamento para o HIV-1 geralmente usado como uma combinação fixa com intensificadores farmacológicos. Os pacientes tomam elvitegravir por via oral na forma de comprimido revestido por película. É suficiente consumir um único comprimido do princípio ativo elvitegravir por dia. O elvitegravir é recomendado para ser tomado com as refeições para ser mais eficaz.

É obrigatória a administração do princípio ativo Elvitegravir junto com um potenciador que inibe a protease. Por esta razão, o Elvitegravir está geralmente disponível em combinação fixa com um reforço correspondente. A dose depende principalmente do inibidor da protease administrado ao mesmo tempo. No entanto, os médicos ainda estão usando o medicamento Elvitegravir como preparação de reserva.

Riscos e efeitos colaterais

O elvitegravir pode por vezes ter efeitos secundários indesejáveis ​​semelhantes a muitos outros medicamentos para o VIH. Os sintomas mais comuns do trato digestivo, como náuseas, vômitos e diarreia, são causados ​​pela administração de elvitegravir. Além disso, alguns pacientes relatam dores de cabeça e fadiga. Além disso, algumas pessoas desenvolvem erupções na pele.

Os fabricantes de produtos farmacêuticos geralmente descrevem o Elvitegravir como um medicamento bem tolerado. A terapia com o ingrediente ativo é fundamentalmente excluída se o paciente sofre de intolerância ao ingrediente ativo. Mesmo que haja resistência ao elvitegravir, tomá-lo não faz nenhum sentido médico. Para mulheres grávidas e lactantes, às vezes existem requisitos especiais para a terapia com elvitegravir.

Antes de tomar elvitegravir, devem ser consideradas certas interações com outras substâncias farmacêuticas. O elvitegravir é metabolizado principalmente no fígado pela enzima CYP3A. Por esse motivo, o uso simultâneo de elvitegravir e fenitoína, rifampicina e carbamazepina deve ser evitado com urgência. Uma combinação com erva de São João também deve ser evitada. O elvitegravir é caracterizado pela resistência cruzada com o ingrediente ativo raltegravir.

O elvitegravir é geralmente considerado uma preparação de reserva para a terapia medicamentosa de infecções pelo vírus HIV-1. A experiência clínica até agora foi comparativamente limitada. A vantagem do elvitegravir, entretanto, é que uma ingestão por dia é suficiente para a terapia.