Belimumab é um anticorpo monoclonal IgG1 lambda aprovado para tratamento humano. Foi aprovado na UE em 2011 como tratamento para o lúpus eritematoso sistêmico. É usado para apoiar as terapias convencionais, desde que não conduzam a nenhuma melhoria significativa do estado da doença.
O que é belimumab?
Belimumab (Belimumabum) é vendido com o nome comercial Benlysta®. O anticorpo monoclonal geneticamente modificado é usado para tratar o lúpus eritematoso sistêmico (LES). Sua molécula IgG1 atua sobre os linfócitos B e previne sua reação auto-imunológica.
No lúpus sistêmico, os vasos no tecido conjuntivo e na pele são bloqueados por depósitos de leucócitos (colagenose). A causa exata da doença, que atinge em média uma em duas mil pessoas, ainda é desconhecida. No entanto, o medicamento assume uma resposta auto-imune.
O lúpus eritematoso é frequentemente acompanhado por sintomas como enfraquecimento do corpo semelhante ao de uma gripe, problemas musculares, poliartrite, eritema em borboleta nas bochechas e nariz e pápulas com escamas de pele. No lúpus sistêmico, os órgãos internos também são afetados: sistema nervoso central, rins, pleura e pericárdio. Os pacientes freqüentemente desenvolvem anemia e têm um status elevado de anticorpos (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA).
Efeito farmacológico
O belimumab bloqueia o crescimento dos leucócitos B no sistema imunológico, por isso tem um efeito imunossupressor. Ele bloqueia a atividade da citocina BLyS ou BAFF. É uma substância mensageira do sistema imunológico responsável pelo crescimento das células B ("estimulador de linfócitos B"). Se houver muito BLyS no corpo, várias reações auto-imunes ocorrem ao mesmo tempo.
De acordo com alguns estudos clínicos, o anticorpo monoclonal tem um efeito significativo no curso do LES. No entanto, até agora, apenas estudos de eficácia foram realizados em pacientes com LES com cursos de doença menos graves que não apresentavam inflamação renal grave do lúpus e também nenhum comprometimento dos nervos. Em certas circunstâncias, isso pode levar os médicos a recorrerem ao rituximabe comprovado, mais antigo, em vez do belimumabe, que também melhora o lúpus grave.
O efeito do anticorpo monoclonal foi comprovado em pacientes que respondem ao tratamento convencional com corticosteroides (casos mais graves) e AAS (casos menos graves), bem como ciclosporina A, azatioprina e citostáticos (todos em uso off-label) nem ou apenas menos.
A fadiga que geralmente ocorre em relação ao lúpus eritematoso (cansaço intenso) pode ser melhorada significativamente com a administração de belimumabe. O belimumabe se liga à proteína estimuladora de linfócitos B solúvel BLyS, que é desativada e não pode ter efeito auto-imune.
A terapia com anticorpo monoclonal também pode ser adequada para outras doenças auto-imunes nas quais uma concentração aumentada de BLyS no sangue pode ser detectada. A proteína do anticorpo é quebrada ao ser metabolizada em peptídeos e aminoácidos por enzimas proteolíticas. Como a transformação funciona em detalhes, ainda não está claro.
Com relação à terapia em crianças e adolescentes, também não existem dados científicos confiáveis até o momento. Em experiências com animais, a administração de belimumab não prejudicou o embrião ou a fertilidade da mãe. O número de leucócitos B voltou ao normal alguns meses após o nascimento. Não se sabe se o belimumab pode promover o câncer.
Aplicação e uso médico
O belimumabe é usado no lúpus eritematoso sistêmico (LES) quando a doença não melhora significativamente, apesar da administração de imunossupressores. No primeiro mês de tratamento, uma infusão de curto prazo com duração de aproximadamente uma hora é administrada no dia 0, dia 14 e dia 28. A partir do segundo mês, o paciente com LES recebe sua administração intravenosa uma vez por mês. Os pacientes com obesidade recebem uma dose de 10 mg / kg de peso corporal e, consequentemente, menos as pessoas com peso inferior. O nível da dose não afeta a eficiência do medicamento administrado, mas doses mais altas geralmente levam a efeitos colaterais mais fortes.
O agente está disponível comercialmente na forma de pó e deve primeiro ser transformado em um concentrado para infusão de 80 mg / ml. O ingrediente ativo tem meia-vida médica de cerca de 19 dias. O corpo se decompõe em média 215 ml / dia. Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal, pois o corpo excreta a droga de acordo: Pessoas com proteinúria têm excreção aumentada de mais de 2 g por dia. Se a excreção da creatinina for retardada, a substância ativa é decomposta mais lentamente.
Um anti-histamínico e / ou antipirético pode ser administrado antes da infusão. Se não houver melhora em pacientes com lúpus eritematoso sistêmico após, no máximo, seis meses com Benlysta, o tratamento com o anticorpo monoclonal é geralmente interrompido.
Você pode encontrar seu medicamento aqui
➔ Remédios para erupção cutânea e eczemaRiscos e efeitos colaterais
Os efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com belimumabe são: febre, deficiência de glóbulos brancos, diarreia, náuseas, vômitos, infecções, leucoencefalopatia multifocal progressiva (PML), distúrbios do sono, enxaquecas, dores de cabeça, erupções cutâneas, edema facial, fadiga, depressão e dor em Braços e pernas.
Belimumab não deve ser usado em caso de hipersensibilidade a anticorpos, vacinações com vacinas vivas, infecções crônicas e recorrentes, inflamação renal grave do lúpus, lúpus grave do sistema nervoso central, infecção por HIV, reações de hipersensibilidade, neoplasias, hepatite B ou C, IgA- Deficiência, hipogamaglobulinemia e após transplantes de grandes órgãos ou células-tronco.
Para poder iniciar as medidas médicas apropriadas imediatamente se ocorrer qualquer reação de hipersensibilidade, os tratamentos com o anticorpo monoclonal só devem ser realizados em instalações onde haja especialistas médicos apropriados.
O uso durante a gravidez só é recomendado se nenhuma alternativa estiver disponível. O agente também passa para o leite materno. Portanto, é recomendado que as mulheres que amamentam parem de amamentar o mais rápido possível.
Belimumab não deve ser administrado concomitantemente com ciclofosfamida e outros agentes imunossupressores.
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