Apomorfina

A semelhança do Apomorfina com a própria substância mensageira do corpo, a dopamina, é um dos imitadores de dopamina mais eficazes disponíveis para a medicina e a farmácia atualmente. Anteriormente usada principalmente como emético, hoje a apomorfina tem uma ampla gama de efeitos em diferentes áreas de indicação.

O que é apomorfina?

A apomorfina pertence (epônima) aos alcalóides aporfina. O derivado da morfina é obtido por aquecimento da morfina com ácido clorídrico concentrado. Sua estrutura está intimamente relacionada à da dopamina humana. Os cristais do sal cloridrato de apomorfina, bastante resistentes à água, podem apresentar-se em diferentes cores, branco, ligeiramente amarelado-acastanhado ou cinza-esverdeado.

Ele fica verde quando exposto à luz. Embora seja um agonista da dopamina, o derivado da morfina em si não tem efeito opióide. O efeito desencadeador é mais parecido com o da dopamina, substância mensageira do próprio corpo. A apomorfina, que provoca náuseas, era usada principalmente para envenenamento. A partir de 2001, passou a ser utilizado na forma de pastilha, que agia na mucosa oral sob a língua, no tratamento da disfunção erétil masculina.

A apomorfina tem sido ocasionalmente usada como adjuvante na retirada do medicamento. O ingrediente ativo é mais freqüentemente e mais importante usado no tratamento da doença de Parkinson na fase tardia, como uma infusão contínua ou injeção subcutânea. A apomorfina também é usada na homeopatia.

Efeito farmacológico

Em contraste com as preparações para fortalecer a libido, o efeito pró-erétil da apomorfina é mais centralmente mecânico. Por meio da conexão da dopamina no hipotálamo, o ingrediente ativo relaxa os músculos do tecido erétil do pênis em vários níveis neuronais. O suprimento melhorado de sangue promove a função erétil.

Uma vez que o ingrediente ativo é muito bem absorvido pelas células, a administração sob a forma de um comprimido debaixo da língua é mais eficaz. Aqui mostra o sucesso desejado por meio da rápida absorção na membrana mucosa em 20 minutos. A apomorfina não cria um transtorno obsessivo-compulsivo, deixa o desejo sexual inalterado e não tem um impacto negativo na psique.

A apomorfina é particularmente adequada para o tratamento de pacientes com Parkinson na fase tardia. Os sintomas desta doença são devidos à falta de dopamina. A razão para isso é a perda ou destruição das células nervosas produtoras de dopamina no sistema nervoso central. A sequência normal de movimentos é gravemente perturbada, tremores (tremores), acinesia (distúrbios do movimento) e rigidez (forte tensão muscular, rigidez muscular) são as consequências.

Aplicação e uso médico

Por causa de sua propriedade como agonista do receptor de dopamina, a apomorfina é adequada para reduzir os sintomas motores da doença de Parkinson ao se tomar levodopa. Seu efeito ocorre no cérebro, onde imita a maneira como a substância mensageira do corpo funciona. No entanto, devido aos efeitos colaterais graves, não é considerado um medicamento primário.

O efeito indutor de náusea também se instala aqui, quando certos receptores de dopamina no sistema nervoso central são estimulados. Para esvaziar o estômago do paciente, o ingrediente ativo domperidona é administrado dois dias antes do início do tratamento.

Enquanto isso, como emético, a apomorfina foi substituída por meios muito mais toleráveis, pois existe o risco de doenças cardiovasculares ou paralisia respiratória, especialmente em crianças. A apomorfina atraiu atenção negativa ao consumir drogas ilegais no cenário das drogas.

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Riscos e efeitos colaterais

Os efeitos secundários que ocorrem podem depender da forma de administração (seringa, comprimido, perfusão, pomada) e da frequência de utilização. A combinação comum de apomorfina com levodopa torna difícil identificar a causa dos efeitos colaterais da droga que realmente ocorreram.

Além do aumento da tendência a náuseas e náuseas, ocorrem frequentemente hipotensão (queda da pressão arterial ao se levantar de uma posição deitada), movimentos voluntários incontroláveis, confusão ou sonolência, alucinações, distúrbios digestivos e respiratórios. Podem ocorrer infecções, úlceras na boca, distúrbios do paladar, bem como inflamação da membrana mucosa nasal ou da garganta.

Menos frequentemente, o aumento da formação de glóbulos brancos e psicoses. Problemas comportamentais obsessivo-compulsivos podem exigir uma mudança no tratamento. Existem interações com a clozapina (agente para o tratamento de sintomas mentais e nervosos) e neurolépticos tomados ao mesmo tempo. A apomorfina pode aumentar os efeitos de drogas anti-hipertensivas e álcool.

Não é recomendado a mulheres grávidas e a amamentar, bem como a crianças e adolescentes, pessoas com insuficiência hepática e renal, com tendência pré-existente a náuseas, hipotensão, doenças cardiovasculares ou pulmonares. Pessoas idosas e debilitadas só devem receber prescrição de apomorfina após uma avaliação cuidadosa do benefício / risco.