Sulfonamidas

Sulfonamidassão antibióticos químicos sintéticos que impedem a multiplicação de bactérias. Hoje, devido ao seu modo de ação bastante fraco e muitos efeitos colaterais, eles raramente são usados ​​em humanos. As preparações combinadas de sulfonamidas com diaminopirimidinas são geralmente usadas para prevenir a resistência.

O que são sulfonamidas?

As sulfonamidas são usadas como antibióticos devido ao seu efeito antimicrobiano. Hoje eles foram amplamente substituídos pelas penicilinas, que são mais eficazes. No entanto, eles ainda são frequentemente usados ​​para doenças não complicadas do trato urinário. Eles ainda são usados ​​com particular frequência na medicina veterinária.

As sulfonamidas têm o grupo atômico característico SO2NHR. Com a ajuda desse grupo de átomos, eles desenvolvem seu efeito contra as bactérias. Do grande número de sulfonamidas, apenas algumas ainda são usadas em humanos hoje. Estes incluem os medicamentos sulfametoxazol, sulfamerazina, sulfadiazina de prata ou sulfadiazina.

A eficácia da sulfanilamida contra bactérias foi descoberta pelo patologista Gerhard Domagk em 1935. A sulfanilamida chegou ao mercado como um antibiótico sob a marca Prontosil®. No entanto, o Prontosil só funcionou in vivo (no organismo) porque só pôde ser convertido em sua forma efetiva no organismo.

As primeiras sulfonamidas foram substituídas pelas penicilinas mais eficazes já na Segunda Guerra Mundial. No entanto, eles não foram completamente deslocados e ainda são usados ​​hoje para certas infecções.

Efeito farmacológico

A eficácia das sulfonamidas é baseada na interrupção da formação de ácido fólico. Eles ocupam centros ativos importantes nas enzimas correspondentes que são responsáveis ​​pela formação do ácido fólico. O ácido fólico, por sua vez, garante a síntese de nucleotídeos. Essa reação ocorre em todos os organismos. Os nucleotídeos são necessários para a construção dos ácidos nucléicos.

Em contraste com as células eucarióticas, as bactérias produzem ácido fólico como parte de seu metabolismo. Os organismos eucarióticos, incluindo os humanos, precisam ingerir ácido fólico por meio dos alimentos. Isso explica os efeitos tóxicos específicos das sulfonamidas contra as bactérias.

No entanto, também existem bactérias que não produzem ácido fólico. Essas cepas bacterianas são resistentes às sulfonamidas. No entanto, as sulfonamidas sozinhas não matam as bactérias. No entanto, ao inibir a formação de ácidos nucléicos, eles evitam a formação de novas bactérias por meio da divisão celular. O sistema imunológico do organismo agora destrói as bactérias presentes. Isso encurta a duração da infecção.

Aplicação e uso médico

As sulfonamidas atuam contra diferentes cepas bacterianas, como as bactérias intestinais Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella ou Salmonella. Além disso, apresentam atividade contra estreptococos, estafilococos, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia ou Neospora caninum.

O medicamento cotrimoxazol é usado para tratar infecções não complicadas do trato urinário. Cotrimoxazol é uma combinação de sulfametoxazol e trimetoprima.O medicamento é usado como uma preparação combinada para prevenir a resistência às sulfonamidas. Tanto as sulfonamidas quanto a trimetoprima bloqueiam a formação de ácido fólico. No entanto, eles intervêm em diferentes pontos da mesma via metabólica. A combinação dos dois ingredientes ativos também cria um efeito bactericida sinérgico, ou seja, as bactérias são mesmo mortas.

No entanto, o sulfametoxazol é usado sozinho para tratar Pneumocystis jirovecii. Ele também é usado para outras infecções respiratórias e infecções gastrointestinais. A sulfadiazina de prata é usada no tratamento com antibióticos de feridas e queimaduras. É aplicado no local.

A sulfadiazina, por sua vez, é administrada por via oral para Plasmodia, Toxoplasma gondii ou Pneumocystis jiroveci. A droga sulfamerazina é usada para doenças respiratórias, doenças do ouvido, nariz e garganta e infecções do trato urinário. Sulfamerazina é mais usada aqui em combinação com trimetoprima. É administrado na forma de comprimidos ou por perfusão.

Embora as sulfonamidas sejam raramente usadas em humanos, elas são consideradas antibióticos comuns na medicina veterinária. Lá, eles são frequentemente usados ​​contra infecções gastrointestinais, infecções respiratórias e infecções do trato urinário. No setor avícola, eles são usados ​​há muito tempo para controlar coccídios.

Riscos e efeitos colaterais

Como já mencionado, as sulfonamidas raramente são usadas em humanos hoje. Além da maior eficácia das penicilinas, um dos motivos é a ocorrência de efeitos colaterais. Quando usados, podem ocorrer erupções cutâneas, náuseas, vômitos, perda de apetite, diarreia, depressão ou até psicose.

As sulfonamidas são perigosas de usar durante a gravidez. A degradação da bilirrubina no feto é perturbada, o que pode causar hiperbilirrubinemia perigosa no recém-nascido. As sulfonamidas costumam causar alergia na pele. Em combinação com a luz solar, uma reação fototóxica pode ser desencadeada. A pele reage com coceira, vermelhidão, descamação e ressecamento.

Além disso, podem ocorrer alterações no hemograma. A metahemoglobinemia hereditária pode causar crises hemolíticas graves. Um efeito colateral também é a redução da pressão do humor aquoso no olho. É por isso que hoje o glaucoma é frequentemente tratado com colírios que contêm sulfonamidas modificadas.

As sulfonamidas não devem ser administradas com alguns medicamentos, pois causam interações indesejáveis. Por exemplo, se as sulfonamidas forem usadas ao mesmo tempo que os anestésicos locais, como a procaína ou a tetracaína, seu efeito será cancelado. Existem também interações indesejáveis ​​com a urotropina, que é usada como conservante de alimentos. Existem também interações indesejadas com a fenilbutazona, um medicamento antiinflamatório. O uso simultâneo de sulfonamidas com Ciclosporina A ameaça danos aos rins.

Existem contra-indicações claras para a intolerância às sulfonamidas, doenças renais e a chamada síndrome do QT longo. A síndrome do QT longo é uma doença cardíaca causada por distúrbios dos canais iônicos. É caracterizada por arritmias cardíacas que podem levar à fibrilação ventricular. Antibióticos como sulfonamidas podem causar ou piorar a condição.