Lovastatina

Lovastatina é um medicamento usado para tratar o colesterol alto, ataques cardíacos, síndrome coronariana aguda e angina de peito instável. No corpo humano, atua principalmente na formação do colesterol e do fígado, que estimula a absorção de mais colesterol do sangue.

O que é lovastatina?

Lovastatina é uma droga estatina. Como é típico deste tipo de medicamento, é utilizado no tratamento de níveis elevados de colesterol (hipercolesterolemia), mas também após um infarto, na síndrome coronariana aguda e na angina de peito instável.

O colesterol é uma gordura do sangue que tem uma má reputação por seu papel em causar doenças cardíacas. No entanto, o organismo humano precisa dele em quantidades normais para produzir vários hormônios, vitamina D, ácido biliar e membranas celulares. O colesterol é uma das lipoproteínas de baixa densidade (LDL).

Em 1987, a Lovastatina entrou no mercado como a primeira estatina que reduz os níveis de lipídios no sangue. A fórmula molecular do ingrediente ativo realmente incolor é C24H36O5; A indústria produz o medicamento com o auxílio dos fungos Aspergillus terreus e Monascus ruber, por meio dos quais os microrganismos fermentam as matérias-primas em diversas etapas do processo.

Efeito farmacológico

O mecanismo de ação da lovastatina é o bloqueio da enzima HMG-CoA redutase, de que o corpo humano necessita para produzir colesterol. Ao mesmo tempo, a droga estimula o fígado a absorver e quebrar mais colesterol. Os receptores de LDL no fígado respondem aos lipídios do sangue como o colesterol: o receptor de LDL se liga à molécula e a pega em um recesso na membrana celular conhecido como covinha de pena. A cavidade ocupada então se fecha e, dessa forma, torna-se uma vesícula na membrana. O colesterol aprisionado é removido da corrente sanguínea.

Lovastatina também inibe a formação de novo colesterol. Na regulação normal do colesterol, a enzima HMG-COA redutase faz uso da coenzima nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato (NADPH), que absorve os resíduos clivados do substrato durante a reação bioquímica.

No corpo de uma pessoa saudável, o nível de colesterol se auto-regula através dos hormônios tireoidianos, insulina e glucagon, bem como pela quantidade disponível de HMG-CoA redutase: desde que haja colesterol suficiente, ele se liga a proteínas especiais. Se o nível de colesterol cair, no entanto, mais e mais dessas proteínas de ligação permanecem desocupadas e as proteínas ativadas produzem fatores de transcrição, que por sua vez estimulam a síntese de HMG-CoA redutase.

O aumento do número de enzimas leva à formação aumentada de colesterol, enquanto, inversamente, um aumento do nível de colesterol resulta na inibição automática da síntese. A lovastatina intervém neste processo inibindo a HMG-CoA redutase e reduzindo assim a formação de novo colesterol.

Aplicação e uso médico

A lovastatina é usada, entre outras coisas, no tratamento de níveis elevados de colesterol no sangue. Essa hipercolesterolemia se reflete em um teste laboratorial do sangue em valores elevados de LDL. Em uma pessoa saudável sem fatores de risco, o valor não deve ultrapassar 160 mg / dl; para pacientes com doença arterial coronariana ou arteriosclerose, o valor de referência é inferior a 100 mg / dl. Níveis elevados de colesterol também são um fator de risco geral para essas duas doenças.

A aterosclerose é caracterizada por depósitos nos vasos sanguíneos que podem obstruir o fluxo sanguíneo e consistem em gordura, trombos, cálcio ou tecido conjuntivo. Podem causar complicações adicionais e, entre outras coisas, contribuir para o desenvolvimento de um infarto, para o qual a droga lovastatina também está indicada. No caso de um ataque cardíaco ou enfarte do miocárdio, o fornecimento de sangue ao coração é interrompido.

Os sobreviventes geralmente recebem uma variedade de medicamentos após um ataque cardíaco para reduzir a chance de outro incidente. Nesse caso, a lovastatina entra em consideração ao lado de outras estatinas, beta-bloqueadores, inibidores da ECA e outras drogas e, nesse caso, assume papel preventivo e preventivo.

Uma doença cardiológica menos específica é a síndrome coronariana aguda, na qual ocorrem várias queixas relacionadas ao coração. A síndrome é usada pelos médicos como um “diagnóstico de trabalho” até que eles possam localizar a doença real. Uma das possíveis causas da síndrome coronariana aguda é a angina de peito instável, que se deve a uma combinação de arteriosclerose e doença cardíaca coronária. Pode preceder um ataque cardíaco e também ser tratada com lovastatina.

Riscos e efeitos colaterais

A lovastatina está contra-indicada em caso de miopatia, obstrução biliar (colestase) ou aumento da concentração de enzimas hepáticas. Os efeitos colaterais mais comuns da droga incluem dor de cabeça, testes de função hepática elevados, indigestão e miopatias. Nesse caso, essas últimas estão entre as miopatias tóxicas, pois são decorrentes de uma droga e levam à fraqueza muscular típica dos diversos quadros clínicos. No geral, o desconforto muscular ocorre em 0,025% dos pacientes que tomam lovastatina.

Em casos extremos, as fibras musculares podem quebrar (rabdomiólise), o que leva a vários outros sintomas: fraqueza muscular e dor, edema no tecido muscular, febre, diarreia e vômitos são sintomas de rabdomiólise.

Além disso, o nível de ácido úrico no sangue pode aumentar (hiperuricemia), o corpo pode excretar grandes quantidades do pigmento muscular mioglobina (mioglobinúria) e distúrbios eletrolíticos e coagulopatia de consumo são possíveis no contexto de rabdomiólise.

O risco de um paciente desenvolver ruptura das fibras musculares como efeito colateral da lovastatina aumenta quando a lovastatina é combinada com fibratos: por exemplo, a ingestão simultânea de gemfibrozil e lovastatina causa o efeito colateral grave em 1–5% dos casos. Além disso, vários antibióticos e medicamentos antifúngicos podem promover os efeitos colaterais da lovastatina. Alimentos como o suco de toranja também podem causar esse efeito.