Baclofen

Baclofen foi originalmente desenvolvido na década de 1960 para tratar a epilepsia. Funciona bem para convulsões espásticas. Desde 2009, também tem sido usado para combater o vício do álcool.

O que é Baclofen?

O baclofeno - quimicamente C10H12ClNO2 - é um dos relaxantes musculares. Eles liberam uma tensão muscular patologicamente aumentada. O ingrediente ativo se liga aos receptores GABA-B e atua como um antagonista. Ele usa o fato de que sua estrutura molecular é semelhante à dessas proteínas.

O baclofeno sintetizado é um pó branco, cristalino e inodoro, com baixa solubilidade em água. O relaxante muscular pode ser feito de duas formas e está disponível nos medicamentos Lioresal®, Lebic® e diversos genéricos.

Na doença mais branda, é administrado por via oral na forma de comprimido (10 mg ou 25 mg). No entanto, se houver, por exemplo, esclerose múltipla grave, o médico administra o ingrediente ativo no fluido da medula espinhal (por via intratecal). É usado apenas por via oral em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. Não existem estudos correspondentes sobre o uso intratecal neste grupo de pacientes. Esta forma de dosagem também é dispensada se o paciente tiver reflexos restritos e circulação reduzida do fluido cerebral e espinhal.

Efeito farmacológico

A transmissão permanente de sinais nervosos para outras células nervosas e daí para as células musculares resulta em tensão muscular permanente, o que acaba levando a espasmos musculares. Uma possível causa desse uso excessivo dos músculos esqueléticos é a falta de controle de sinal por parte do cérebro e / ou da medula espinhal.

O baclofeno usa sua estrutura química, que é semelhante ao ácido gama-aminobutírico (GABA), bloqueando a transmissão de sinais nervosos entre as células nervosas da medula espinhal. Dessa forma, eles não podem nem mesmo chegar ao músculo. Devido ao seu efeito relaxante muscular, também atenua a atividade do cérebro. A atividade muscular voluntária também é prejudicada em pacientes que tomam baclofeno.

O baclofeno altera os níveis de enzimas hepáticas no sangue, de modo que os resultados dos testes podem ser falsificados. Portanto, é imperativo que o paciente informe ao médico assistente que está sendo prescrito baclofeno. Se pessoas com doença hepática precisarem usar o medicamento, seus valores hepáticos devem ser verificados regularmente. Os níveis de açúcar no sangue devem ser verificados com mais frequência em diabéticos. Os doentes que têm de tomar preparações com baclofeno devem abster-se de conduzir veículos ou de utilizar ferramentas e máquinas, porque a substância ativa prejudica a capacidade de reação.

Aplicação e uso médico

O baclofeno demonstrou ser extremamente eficaz no tratamento de pessoas com esclerose múltipla, lesões da medula espinhal, distúrbios do sistema nervoso central, poliomielite (paralisia cerebral), distúrbios cerebrovasculares e espasmos musculares causados ​​pela transmissão incorreta de sinais da medula espinhal e / ou cérebro.

Em pacientes com esclerose múltipla que sofrem de espasmos dolorosos graves, o médico administra-o por via intratecal para evitar os graves efeitos colaterais da administração oral: se tomado por via oral, o baclofeno teria que ser consumido em uma dose muito alta, pois o ingrediente ativo chegaria em uma concentração muito baixa onde deve fazer o seu trabalho. Pacientes com esclerose múltipla são colocados em um cateter de medula espinhal com uma bomba controlada por computador, com a ajuda da qual o baclofeno é continuamente introduzido no corpo em uma dose muito menor do que a administração oral. O depósito da bomba pode ser recarregado através da pele conforme necessário.

O ingrediente ativo atua nos arcos reflexos da medula espinhal, imitando o efeito antiespasmódico dos receptores GABA nas células de Renshaw.

Se o baclofeno for administrado por via oral, ele é ineficaz após 4 horas, no máximo. O corpo excreta praticamente inalterado na urina. Como mostra um estudo clínico da década de 1990, em pessoas dependentes de álcool que também sofrem de depressão e / ou transtornos de ansiedade, como um antagonista dos receptores GABA, aparentemente combate o desejo tão temido pelos viciados em substâncias, ou seja, o desejo pela substância . Ele tem o mesmo alto nível de eficácia do diazepam, por exemplo - mas sem ter efeitos colaterais prejudiciais como este. Outros estudos clínicos e técnicas de imagem inovadoras apóiam a eficácia do baclofeno em alcoólatras.

Ao contrário da França, onde a preparação foi aprovada para esta aplicação há vários anos, na Alemanha ela só pode ser usada como um off-label. O baclofeno também foi eficaz no tratamento da depressão e ansiedade em estudos com animais.

Riscos e efeitos colaterais

Fadiga, sonolência, sonolência e náuseas são muito comuns com o uso de baclofeno. Depressão, pesadelos e, em idosos, também confusão, dor de cabeça, tremores, marcha instável, tontura, distúrbios do sono, visão turva e outros distúrbios visuais, função cardíaca diminuída, pressão arterial baixa, vômito, diarreia, constipação, micção forte, erupções cutâneas, fraqueza muscular e suor foram observados com frequência .

O agente não deve ser usado em casos de hipersensibilidade ao ingrediente ativo, lesão renal grave, doença de Parkinson, doença cerebral causada por lesão e reumatismo. O baclofeno só deve ser administrado por via oral a mulheres grávidas após uma avaliação completa do risco-benefício, pois o ingrediente ativo pode passar para a placenta. Também pode ser encontrado no leite materno de mulheres que amamentam. Embora o baclofeno ainda não tenha prejudicado bebês, o medicamento é mais bem usado em doses baixas, se é que o usa.

Os medicamentos de baclofeno são tomados gradualmente antes de serem interrompidos para evitar efeitos negativos como confusão, delírios, convulsões e dificuldade de concentração. O baclofeno aumenta os efeitos de agentes anti-hipertensivos, outros relaxantes musculares, drogas psicotrópicas, analgésicos e certos antidepressivos. A administração simultânea de agentes contendo dopamina pode levar a delírios. Para evitar riscos imprevistos, não deve ser ingerido com álcool em hipótese alguma.