Abarelix

O remédio Abarelix é um agente citostático. É usado com o nome comercial Plenaxis® para o tratamento de carcinomas de próstata dependentes de hormônios avançados ou já metastáticos, onde outras terapias não ajudam mais. Abarelix foi aprovado na Alemanha em 2008.

O que é Abarelix?

Abarelix pertence ao grupo dos antagonistas do hormônio liberador de gonadotropina (antagonistas do GnRH) e é um decapeptídeo sintético. Representa uma alternativa à castração cirúrgica ou terapia com análogos do GnRH. Ao contrário dos análogos do GnRH, abarelix não causa um aumento no hormônio testosterona, mesmo que apenas brevemente.

Esse aumento pode levar a uma exacerbação dos sintomas - por exemplo, metástases ósseas sintomáticas com compressão do canal vertebral. Quando abarelix é administrado, no entanto, pode ser observada uma diminuição imediata, rápida e confiável na concentração de testosterona sérica abaixo de 0,2 ng / ml.

O medicamento está disponível na forma de pó e solvente para a preparação de uma suspensão injetável.

A experiência de longo prazo com a terapia abarelix está atualmente disponível apenas de forma limitada. Acima de tudo, ainda não existem resultados mais precisos quanto às reações alérgicas do tipo imediato e aos efeitos colaterais cardíacos.

Efeito farmacológico

Durante a terapia com abarelix, o medicamento é injetado por via intramuscular. Abarelix atua como um antagonista competitivo do receptor em competição com o GnRH pelos receptores relevantes para a produção de testosterona. A droga bloqueia os receptores responsáveis ​​por isso. A produção de testosterona então para imediatamente.

Visto que isso funciona tão bem sem um breve aumento inicial nos níveis de testosterona, a combinação com anti-andrógenos não é necessária. Após a primeira injeção, o nível de testosterona cai para o nível de castração em cerca de 70% dos pacientes em poucos dias - até uma semana. Como resultado de uma segunda injeção no 15º dia de terapia com abarelix, o valor-alvo desejado foi encontrado em quase todos os pacientes. Em comparação com outras drogas, Abarelix não só atua intensamente, mas também muito mais rápido.

Tal como acontece com a castração cirúrgica, a terapia medicamentosa com abarelix pode levar aos seguintes fenômenos devido ao nível de testosterona muito reduzido: impotência, ondas de calor, ganho de peso e fraqueza.

Aplicação e uso médico

Abarelix é um novo tipo de medicamento para o câncer de próstata avançado e já metastático. O medicamento é especialmente recomendado quando outras formas de terapia não prometem mais sucesso.

Abarelix reduz drasticamente os níveis de testosterona e isso em conexão com um controle rápido e permanente do tumor da próstata. Ele diminui o nível de PSA e reduz o volume da próstata. Ao contrário dos agonistas GnRH convencionais, o antigonista GnRH Abarelix não leva inicialmente a um aumento de curto prazo nos níveis de testosterona.

O agente controla o efeito desejado imediatamente após a primeira injeção intramuscular. Os carcinomas de próstata sensíveis a hormônios respondem muito bem à medicação com abarelix. No carcinoma avançado da próstata, a droga é um excelente complemento ou mesmo uma alternativa à radiação ou cirurgia.

Após a injeção da injeção, o doente deve ser cuidadosamente observado durante pelo menos 30 minutos, uma vez que abarelix pode causar uma reação anafilactoide em pouco menos de 4% dos doentes tratados. O tratamento imediato de uma possível reação alérgica com risco de vida deve ser garantido com segurança.

Na discussão preliminar com o paciente sobre a terapia com abarelix, deve-se ressaltar que o efeito é reversível após o término do tratamento com abarelix. Uma rápida normalização dos níveis de testosterona pode até ser esperada após a descontinuação do medicamento, uma vez que Abarelix não altera os receptores. Os sintomas concomitantes, como ondas de calor, também diminuem rapidamente.

Se necessário, outra terapia com Abarelix pode ser iniciada mais tarde.

Riscos e efeitos colaterais

Em casos muito raros, 30 minutos após uma injeção de abarelix, pode ocorrer uma reação alérgica sistêmica grave do tipo imediato. Os sintomas que ocorrem são prurido, urticária, hipotensão e possivelmente síncope.

Outros possíveis efeitos colaterais incluem distúrbios do trato gastrointestinal e infecções mais frequentes do trato respiratório.

Abarelix é contra-indicado na síndrome do QT longo do coração e nas doenças funcionais dos rins e do fígado. Da mesma forma, como todos os antagonistas de GnRH, Abarelix não deve ser prescrito após uma castração cirúrgica.