Probenecida é um medicamento para hiperuricemia e gota que é um medicamento de segunda linha. Inibe o trocador URAT1 no rim e, portanto, aumenta a liberação de uréia na urina, enquanto diminui a excreção de ânions orgânicos. Probenecida interage com muitos outros medicamentos.
O que é probenecida?
Como a droga estimula o corpo a excretar ácido úrico, a probenecida é um agente uricosúrico. Seu campo de aplicação é o tratamento da hiperuricemia e da gota, sendo esta última consequência da hiperuricemia.
A probenecida é uma segunda escolha: em muitos casos não é a melhor opção para o primeiro tratamento.O princípio ativo com fórmula molecular C13H19NO4S é um sólido e possui um sabor ligeiramente amargo. Como medicamento, os cristais apresentam frequentemente a forma de comprimidos. A MSD Sharp & Dohme GmbH patenteou a preparação sob o nome de Santuril®.
Originalmente, deveria garantir o suprimento de penicilina durante a Segunda Guerra Mundial, porque como a probenecida pode aumentar o efeito da penicilina, uma dose menor é necessária quando os dois medicamentos são combinados. Na prática, entretanto, o agente não foi usado porque o desenvolvimento da probenecida não foi encerrado até 1952.
Efeito farmacológico
No corpo humano, o rim produz urina e inicialmente forma a urina primária. O órgão recupera várias substâncias, incluindo eletrólitos e uréia. Nesse processo de filtragem, a uréia serve para mudar o gradiente osmótico, o que permite que o líquido e as substâncias nele dissolvidas se difundam através da membrana. Ao reiniciar, o trocador URAT1 - comparável a uma porta giratória - coleta ânions orgânicos de um lado e coleta uréia do outro.
A probenecida intervém nesse processo: a recaptação do ácido úrico diminui porque o fármaco atrapalha o trocador. Como resultado, o corpo humano libera mais ácido úrico na urina do que o normal. Esse processo diminui o nível de ácido úrico no sangue, que é responsável pela hiperuricemia e pelos problemas nas articulações que ela causa.
Quando a probenecida reduz a atividade do trocador URAT1, mais ânions orgânicos permanecem no corpo em troca. Desse modo, a probenecida também pode afetar o funcionamento de outros medicamentos, se o corpo também excretar quantidades menores dessas moléculas.
Aplicação e uso médico
O medicamento é indicado para o tratamento da hiperuricemia ou gota resultante, mas não é a primeira opção de tratamento. Em vez disso, a probenecida geralmente é usada apenas quando os esforços com outros agentes são malsucedidos. Também é aprovado para esse fim na Alemanha.
A medicina define hiperuricemia como um nível de ácido úrico patologicamente elevado que excede 6,7 mg / dl (mulheres) ou 7,4 ml / dl (homens) no soro sanguíneo. Os sintomas de hiperuricemia nem sempre se manifestam. No entanto, se o ácido úrico cristalizar como sal nas articulações, desenvolve-se gota.
Durante um ataque agudo, sintomas de inflamação aparecem na articulação afetada. Frequentemente estão associados à dor. Probenecida é contra-indicada durante um ataque agudo de gota. Em resposta aos sais de ácido úrico depositados nas articulações, a cartilagem endurece e torna-se mais espessa. Esta fase também é conhecida como gota crônica.
Embora a maioria das pessoas tenha 30–40 anos de idade quando o início da doença, em casos raros, a gota pode se desenvolver na infância. No entanto, probenecida não é adequado para crianças com menos de 2 anos de idade.
Riscos e efeitos colaterais
A probenecida não é adequada para o tratamento de pacientes com problemas renais. Isso também se aplica se a probabilidade de desenvolver cálculos renais for aumentada. Além disso, o medicamento é contra-indicado em caso de hipersensibilidade e presença de crise aguda de gota.
Os efeitos colaterais potenciais da probenecida incluem várias reações cutâneas, como coceira, queda de cabelo e inflamação das gengivas, e problemas digestivos, como inchaço e náusea. Também podem ocorrer dor de cabeça, sonolência e perda de apetite.
Podem ocorrer interações entre probenecida e vários outros medicamentos. Na maioria dos casos, a probenecida aumenta a concentração das outras substâncias ativas no soro sanguíneo e isso pode alterar a forma como atuam. Outras substâncias, como o ácido acetilsalicílico (AAS), podem reduzir o efeito terapêutico da probenecida ou, em outros casos, aumentar o risco de ação.
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