Apremilast

Apremilast é um medicamento usado sob o nome comercial Otezla® no tratamento da psoríase em placas e da artrite psoriática ativa. É um ingrediente ativo do grupo dos inibidores PDE4. O efeito do apremilaste é baseado na inibição da enzima fosfodiesterase-4.

O que é apremilast?

Otezla® é usado para psoríase em placas moderada a grave. É uma condição que causa manchas vermelhas e escamosas na pele. Além disso, o medicamento apremilaste também é usado em pessoas com psoríase Inflamação das articulações, chamada artrite psoriática.

Otezla® é usado em pacientes para os quais outras terapias sistêmicas não têm o efeito desejado. Otezla® também pode ser usado em combinação com outros medicamentos antiinflamatórios modificadores de doenças. O medicamento com o princípio ativo apremilaste requer receita médica e só deve ser usado sob a supervisão de um médico experiente. O tratamento é iniciado gradualmente. Apremilast está disponível na forma de comprimido revestido por película. Foi aprovado pela primeira vez nos EUA em 2014 com o nome comercial Otezla®.

Efeito farmacológico

O apremilast inibe a enzima fosfodiesterase-4 e, portanto, aumenta o monofosfato de adenosina cíclico intracelular (cAMP), moléculas que são bioquimicamente derivadas do trifosfato de adenosina (ATP). Eles são usados ​​para transdução de sinal celular.

Esse aumento resulta em uma formação reduzida de mediadores inflamatórios nas células inflamatórias. A enzima intracelular Fosodiesterase-4 (PDE4) desempenha um papel importante no sistema de defesa natural do corpo humano, o sistema imunológico. Ele desencadeia a produção de citocinas. São substâncias mensageiras que estão envolvidas em processos inflamatórios e processos que desencadeiam a psoríase.

Ao inibir o PDE4, a concentração dessas citocinas no corpo é reduzida. A inflamação e outros sintomas da psoríase são reduzidos por este efeito inibidor. Apremilast é um inibidor de PDE4 oral de baixo peso molecular. Atua intracelularmente por meio da modulação já mencionada. Na rede de mediadores pró e antiinflamatórios, PDE4 é um PDE dominante. A inibição leva à regulação negativa da reação inflamatória. Presumivelmente, os mediadores pró e antiinflamatórios estão envolvidos no quadro clínico da psoríase e são manipulados positivamente pelo apremilaste.

No contexto de estudos clínicos em pacientes tratados com apremilast, foi encontrada uma modulação significativa. No entanto, não houve inibição completa dos níveis de proteínas plasmáticas. Além disso, o apremilaste reduziu a espessura epidérmica nas áreas afetadas da pele dos pacientes. Além disso, a infiltração de células inflamatórias e a expressão de genes pró-inflamatórios foram significativamente reduzidas. Não foi observado prolongamento do intervalo QT nos pacientes com doses de 50 mg duas vezes ao dia.

Aplicação e uso médico

A psoríase também é chamada de psoríase. Esta doença de pele também pode afetar unhas ou articulações. Esta condição inflamatória crônica da pele não é contagiosa. Uma das causas é a disposição herdada geneticamente para a psoríase. Os sintomas incluem áreas inflamadas avermelhadas da pele, coceira e escamas branco-prateadas que podem ter vários centímetros de tamanho. Esta doença geralmente é crônica ou com ataques recorrentes.

A eficácia do medicamento apremilaste na psoríase e na artrite psoriática foi demonstrada em estudos clínicos. Apremilast foi usado como monoterapia e como uma terapia combinada com DMARDs de baixo peso molecular, uma terapia básica para doenças reumáticas inflamatórias.

Como resultado, o tratamento com apremilast conduziu a uma melhoria significativa dos sintomas e sinais de psoríase ou artrite psoriática. Os dados de resposta no grupo de pacientes em monoterapia e no grupo de pacientes em terapia combinada foram aproximadamente os mesmos. Um benefício terapêutico surgiu para várias manifestações de psoríase. A qualidade de vida dos pacientes pode ser significativamente melhorada com apremilast.

Riscos e efeitos colaterais

O efeito colateral mais comum de Otezla® afeta o sistema digestivo. Diarreia e náuseas são sintomas muito comuns. Infecções do trato respiratório superior, dores de cabeça, especialmente dores de cabeça tensionais, também são efeitos colaterais comuns.

Apremilast não deve ser usado durante a gravidez. As mulheres também devem usar medidas anticoncepcionais eficazes durante o uso. Otezla® foi aprovado porque os benefícios superam os riscos. Os efeitos colaterais são principalmente leves a moderados. O medicamento pode ser tomado por via oral, está disponível em até 30 mg.