Oseltamivir

A substância medicinal Oseltamivir pertence à classe dos inibidores da neuraminidase. É usado para prevenir e tratar a gripe influenza. Podem ocorrer efeitos colaterais.

O que é oseltamivir?

Oseltamivir é um medicamento que pertence à classe dos inibidores da neuraminidase. O produto é adequado para a terapia e profilaxia da gripe real, que é causada pelo vírus influenza.

Oseltamivir é um dos chamados pró-fármacos. Após a ingestão oral do ingrediente ativo, a ligação éster é dividida. É aqui que surge a forma ativa real, chamada carboxilato de oseltamivir. Oseltamivir também é conhecido pelo nome de produto Tamiflu®. É um medicamento com receita e só pode ser obtido na farmácia mediante a apresentação de uma receita.

O oseltamivir foi desenvolvido pelo bioquímico austríaco Norbert Bischofberger, que trabalhou para a empresa de biotecnologia Gilead Sciences em Foster City, Califórnia, nos anos 1990. Bischofberger estava pesquisando um medicamento anti-gripe que também poderia ser administrado em forma de comprimido. Depois do sucesso, o bioquímico trabalhou com a farmacêutica Roche. Finalmente, o oseltamivir foi aprovado na Suíça em 1999. Os EUA aderiram em 2000 e, a partir de 2002, o medicamento também poderá ser comercializado na UE.

Inicialmente, havia a restrição de que apenas pacientes com mais de 13 anos pudessem ser tratados. No entanto, essa restrição foi posteriormente suspensa para que a terapia com oseltamivir agora possa ser administrada a crianças a partir de um ano de idade. Com o tempo, o Tamiflu® se tornou um dos medicamentos de maior sucesso da Roche. Os genéricos do oseltamivir também estão disponíveis desde 2014.

Efeito farmacológico

Como inibidor da neuraminidase, o oseltamivir é um agente antiviral. A neuraminidase é uma enzima que contribui para a liberação do vírus influenza de uma célula hospedeira. A neuraminidase quebra a ligação entre a hemaglutinina, que está localizada na superfície do vírion, e os glicolipídeos, que estão localizados na superfície da célula hospedeira. Este processo libera o vírion de uma célula infectada, causando infecções em outras células.

Os vírus que surgiram recentemente nas células do corpo infectam as outras células depois que elas saem de uma célula, e por isso sua disseminação ocorre. Para poder sair da célula, a neuraminidase precisa cortar uma conexão entre a célula e o vírus.

O oseltamivir neutraliza esse processo, bloqueando a enzima. Desta forma, o ingrediente ativo evita que os vírus infectem outras células do corpo. Isso dá ao sistema imunológico humano a oportunidade de combater os vírus imóveis com mais facilidade.

Oseltamivir é administrado por via oral. Após a ingestão, o ingrediente ativo é completamente absorvido. No fígado, o pró-fármaco oseltamivir é convertido no carboxilato de oseltamivir ativo com várias esterases. O metabólito ativo não é mais metabolizado, de modo que é excretado inalterado do corpo pelos rins. Há maior biodisponibilidade em pacientes mais velhos.

O oseltamivir tem a capacidade de encurtar a duração da gripe e aliviar seus sintomas, desde que o tratamento seja iniciado no máximo 48 horas após o início da doença. Além disso, seu uso reduz o risco de superinfecção bacteriana.

Aplicação e uso médico

Oseltamivir é usado no tratamento e prevenção da gripe influenza, que não tem nada a ver com a inofensiva infecção semelhante à gripe (resfriado). Para que o ingrediente ativo desenvolva seus efeitos positivos, no entanto, deve ser tomado em 48 horas. Para efeito preventivo, deve ser tomado logo após o contato com pessoas infectadas.

A dosagem em crianças depende da idade e do peso. No entanto, só pode ser administrado a bebês em casos excepcionais graves. O oseltamivir não cura a gripe influenza, mas a substância ativa pode reduzir a duração da doença e aliviar os sintomas.

O inibidor da neuraminidase não é uma alternativa adequada à vacinação contra a gripe. O agente só deve ser usado durante epidemias de influenza e sob supervisão médica.

Riscos e efeitos colaterais

A ocorrência de efeitos colaterais indesejáveis ​​é possível ao tomar oseltamivir. As pessoas afetadas freqüentemente sofrem de dores de estômago, náuseas e vômitos. Ocasionalmente, ocorrem reações alérgicas e as doenças respiratórias existentes podem piorar. Para evitar problemas gastrointestinais causados ​​pelo oseltamivir, recomenda-se que o medicamento seja tomado com alguma comida.

Outros possíveis efeitos colaterais do oseltamivir podem ser dores de cabeça, arritmia cardíaca, erupções cutâneas, convulsões, reações de hipersensibilidade, eczema, inflamação da pele, urticária, aumento dos valores hepáticos ou diminuição da consciência. Medo, inflamação grave do fígado, comportamento anormal, confusão, sangramento gastrointestinal, distúrbios visuais, pesadelos e delírios também são raros. Em casos raros, os adolescentes se autoagravam.

Se houver hipersensibilidade ao oseltamivir, a terapia com o ingrediente ativo não deve ser usada. O efeito positivo do agente em pessoas que sofrem de um sistema imunológico fraco ou doenças crônicas não é certo. Você só deve receber o medicamento em casos excepcionais.

Durante a gravidez e amamentação, o médico deve considerar cuidadosamente a dose de oseltamivir. Não se sabe se o medicamento pode prejudicar a criança. Crianças menores de um ano recebem oseltamivir apenas no caso de um surto de gripe generalizado.