Artesunato

Artesunato é um ingrediente ativo usado para tratar a malária. A doença infecciosa tropical é causada por patógenos do gênero Plasmodium e mata 1 milhão em todo o mundo a cada ano. Como mostram os estudos, o ingrediente ativo pode no futuro também ser usado para tratar tumores malignos - isto é, malignos.

O que é artesunato?

O artesunato pertence à classe dos antiprotozóicos e é feito a partir de um derivado vegetal da artemísia anual (Artemisia annus). A artesiminina contida nas folhas e flores da artemísia é usada na medicina tradicional chinesa há milhares de anos.

Nos últimos anos, o ingrediente ativo da planta também passou a ser o foco da medicina ocidental. Em 2002, o artesunato sintetizado a partir dele foi adicionado à lista de medicamentos indispensáveis ​​da OMS. A droga é usada principalmente contra a malária tropica com o patógeno Plasmodium falciparum, que se caracteriza por um curso severo. O artesunato também é altamente eficiente contra patógenos multirresistentes da malária que não respondem mais às preparações comuns da malária.

Efeito farmacológico

A malária é transmitida pela picada do mosquito Anopheles. Os patógenos se instalam primeiro no fígado, atacam os glóbulos vermelhos (eritrócitos) e os destroem. O ingrediente ativo artesunato atinge as mitocôndrias da célula do patógeno diretamente. As mitocôndrias são encontradas em todas as células e são a "usina produtiva" de cada célula.

As chamadas pontes de peróxidos na estrutura química do ingrediente ativo desempenham um papel decisivo na eficácia farmacológico-biológica do artesunato. Eles emitem uma alta concentração de radicais de oxigênio que atacam as mitocôndrias e causam a morte celular do patógeno. A droga também atua contra as células cancerosas. As células tumorais contêm íons de ferro em altas concentrações. Eles reagem quimicamente com os radicais de oxigênio e fazem com que a célula morra.

O artesunato também parece ser capaz de prevenir a formação de vasos sanguíneos que irrigam o tecido tumoral. Ele neutraliza a formação de metástases. Devido a uma estrutura básica bioquímica ligeiramente alterada, o artesunato derivado mostra uma biodisponibilidade significativamente maior do que a substância artesiminina original. A biodisponibilidade fornece informações sobre a rapidez e a extensão com que um medicamento é absorvido pelo organismo e disponibilizado para o corpo. O artesunato tem uma meia-vida muito curta. É rapidamente metabolizado pelo fígado e eliminado do corpo em poucas horas.

Aplicação e uso médico

Especialmente em casos graves, o derivado de artesiminina reduz significativamente a taxa de mortalidade de pessoas que sofrem de malária. De 1.000 pacientes com malária que foram tratados com artesunato, apenas 147 morreram em vez de 241 daqueles tratados com o quinino, medicamento antimalárico comum. Até agora, os medicamentos com artesunato só foram usados ​​em adultos.

Os estudos mais recentes mostram que as crianças em breve poderão se beneficiar do ingrediente ativo. Vários estudos indicam que o artesunato também pode ser usado na terapia do câncer no futuro. Foi demonstrado que o ingrediente ativo é uma droga promissora para tumores malignos. As células cancerosas quase não têm nada para conter o estresse oxidativo causado pelos radicais de oxigênio. A droga é particularmente eficaz em tumores de crescimento rápido. Eles têm um número particularmente alto de íons de ferro.

Cientistas de Cingapura também atribuem à substância uma eficácia melhor contra a asma do que os corticosteróides comumente prescritos. O artesunato é geralmente usado como uma preparação combinada contra a malária para prevenir uma possível resistência. Na malária tropical grave, o ingrediente ativo é geralmente administrado por via intravenosa como uma infusão, mas também está disponível na forma de comprimido.

Riscos e efeitos colaterais

O efeito do artesunato é seletivo. Isso significa que tem um efeito tóxico nas células tumorais e patógenos da malária que contêm muito ferro, mas não tem efeitos negativos nas células saudáveis.

A substância medicinal artesunato é considerada bem tolerada. Os efeitos colaterais conhecidos até o momento são limitados e geralmente fáceis de controlar. Os efeitos colaterais de tomar artesunato também dependem da combinação de medicamentos em que está disponível.

Os efeitos colaterais mais comuns são dor de cabeça, insônia, sonolência e fraqueza - mas também podem ocorrer náuseas, vômitos e diarreia. Em casos raros, a hemólise - a degradação dos glóbulos vermelhos - resulta em anemia.