Carbidopa é um medicamento do grupo de medicamentos inibidores da L-DOPA descarboxilase. O medicamento é usado para tratar a doença de Parkinson e está na lista de medicamentos essenciais da OMS.
O que é carbidopa?
A carbidopa é um inibidor seletivo da descarboxilase. Os inibidores da descarboxilase são os chamados inibidores competitivos da DOPA descarboxilase. Esta é uma enzima que retarda a degradação da L-dopa. L-dopa, também chamada de levodopa, é uma substância que atua como um precursor da melanina, adrenalina, dopamina e noradrenalina.
A droga foi descoberta na década de 1950. Em 1961, 1963, 1969 e 1971 a patente foi concedida pela Merck & Co. Inc. Carbidopa está normalmente disponível no mercado em combinação com o medicamento levodopa. Carbidopa é usado com levodopa para tratar a doença de Parkinson.
Efeito farmacológico
A carbidopa inibe seletivamente a descarboxilase. Desse modo, a droga na periferia impede a conversão de L-DOPA em dopamina. Como a carbidopa não pode quebrar a barreira hematoencefálica, a conversão de L-DOPA em dopamina no cérebro não é afetada pelo processo.
Aplicação e uso médico
Carbidopa é usado para tratar a doença de Parkinson. A doença de Parkinson é uma doença neurodegenerativa que progride lentamente. Uma característica é a morte das células nervosas da substância negra no mesencéfalo que produzem dopamina. Isso leva a uma deficiência da substância mensageira dopamina e, em última análise, a uma redução do efeito ativador dos gânglios da base no córtex do cérebro. Os principais sintomas da doença de Parkinson são rigidez muscular, lentidão de movimentos, tremores musculares, imobilidade e instabilidades posturais.
A doença de Parkinson é geralmente tratada com preparações de L-DOPA. L-DOPA é um precursor na biossíntese da dopamina. Depois de passar a barreira hematoencefálica, a L-DOPA é metabolizada em dopamina no cérebro. Isso desenvolve o efeito farmacológico desejado e leva a um alívio dos sintomas. A levodopa é um dos chamados pró-fármacos.
O inibidor da L-DOPA descarboxilase carbidopa é utilizado para que a substância não seja convertida na periferia. Sem a inibição da descarboxilação periférica pela carbidopa, 95% da L-DOPA administrada já seria metabolizada fora do cérebro. A dose de L-DOPA pode ser reduzida com a adição de carbidopa. Isso também significa que há menos efeitos colaterais. Os pacientes que recebem uma combinação de Levodopa e carbidopa são menos propensos a ter noctúria, taquicardia ou desregulações ortostáticas.
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➔ Remédios para acalmar e fortalecer os nervosRiscos e efeitos colaterais
No entanto, os efeitos colaterais também podem surgir ao tomar carbidopa. Por exemplo, podem ocorrer náuseas e vômitos. Sintomas semelhantes à esquizofrenia também são observados. Aqui, uma distinção pode ser feita entre sintomas positivos e negativos. Os sintomas positivos aparecem além da personalidade normal. Isso inclui delírios, distúrbios do pensamento e distúrbios do ego. Os sintomas negativos estão relacionados ao impulso, habilidades psicomotoras, pensamento e afeto. Afeta o esgotamento se desenvolve. A capacidade de vivenciar experiências emocionais é reduzida. As habilidades psicomotoras da pessoa afetada são reduzidas. As expressões faciais e os gestos dos pacientes parecem rígidos. A movimentação também é reduzida. O pensamento é vazio, sem imaginação e empobrecido. Freqüentemente, esses sintomas são complementados por limitações cognitivas.
Além de apresentar sintomas semelhantes aos da esquizofrenia, as pessoas também podem se sentir confusas ou ter pesadelos. Os distúrbios do sono também podem ocorrer de forma aguda. A acinesia pode se desenvolver com medicamentos de longo prazo. Acinesia é imobilidade patológica. Na doença de Parkinson, esse fenômeno também é conhecido como acinesia de fim de dose. Aqui, a redução do movimento ocorre no final da duração do efeito de uma dose ingerida do medicamento para Parkinson.
Outro efeito colateral da medicação de longo prazo com carbidopa é o chamado congelamento. Em neurologia, o termo congelamento descreve bloqueios de movimento repentino. Os pacientes congelam no meio do movimento e não conseguem mais se mover. Além disso, podem ocorrer fenômenos de ativação / desativação paroxísticos. O fenômeno liga / desliga é caracterizado por uma mudança repentina de boa mobilidade para imobilidade absoluta. Os fenômenos podem durar de minutos a horas. A causa exata ainda não foi esclarecida.
Além disso, a hipercinesia e a discinesia podem desenvolver-se com o uso prolongado de carbidopa. Na hipercinesia, a mobilidade é aumentada patologicamente. Esta se manifesta na forma de movimentos involuntários, repentinos e imprevisíveis da face, tronco, pescoço ou extremidades. A discinesia também é um distúrbio do movimento normal. Na doença de Parkinson, as discinesias aparecem como movimentos excessivos indesejados.
Deve-se ter cuidado ao combinar levodopa e carbidopa com antidepressivos tricíclicos. Em casos individuais, ocorre uma queda da pressão arterial com risco de vida. Em contraste, uma combinação de medicamentos do grupo de substâncias ativas chamados inibidores da MAO pode levar a um aumento crítico da pressão arterial.
Deve-se observar que a metoclopramida acelera o esvaziamento gástrico, aumentando assim os efeitos da carbidopa e da levodopa. Tomar uma refeição rica em proteínas ao mesmo tempo pode reduzir a eficácia do produto combinado. O mesmo se aplica ao uso simultâneo de suplementos de ferro. Os suplementos de ferro devem, portanto, ser sempre tomados pelo menos duas horas antes ou no mínimo duas horas após a administração da combinação de ingredientes ativos.
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